Science：从“腈”出发，“捷足先登”一二三级胺的合成

Fig.S2）。所写表示，第一步转换成和亚苯基构成方法要比接下来转化衍生功用自由基 17的速率慢，同时平行氨酸方法比一级亚苯基 15A的锂转换成慢，这样就可以尽可能少地转化副衍生功用自由基 20和 21，确实解释了自由基的很低并不需要特质。

Fig.3 位点普适特质深入研究成果（上图表来源不明： Science）

基于给定自由基前提条件，所写对位点完成了深入研究成果，常用还原有所不同一般来说的苯基。如上图Fig.3A标明，各种官能团化的酚、烯丙基、三酸甘油酯亚亚胺位点大多以优良的并不需要特质和收率给与也就是说的苯基，同时内另有可能被转换成官能团的苯甲亚胺位点也能在经济体制里面适配器，如硫醚、苯基、酰苯基、硼酸苯基等。上图Fig.3B里面，所写也对苯苯基类、三酸甘油酯类和另有烯丙基的各种一级苯基完成了设法，大多可很低效地给与也就是说的二级苯基衍生功用自由基。除了一级苯基，一些二级苯基位点也能以不错的结果给与三级苯基衍生功用自由基。所写也展示了活特质较少或很难自由基活特质的位点，有数和亲核特质较少的二级苯基以及大位阻的亚胺和苯基等。另外，位点里面内另有碘、苯基、醛基和苯基基时在经济体制里面也没法适配器。随后，所写将目光转向甲苯基和二甲苯基。虽然甲苯基和二甲苯基每年总产量超过400万吨，但无定形为气体，且和很多钛再加功用有很强的配位作用，因此在有机还原里面的应用存有一定容许。然而，该衍生功用经济体制可以很好地借助甲苯基及二甲苯基与各种酚亚胺的转换成氨酸自由基，给与一系列内另有 N-Me本体的苯基（Fig.4A）。

Fig.4 位点普适特质深入研究成果（上图表来源不明： Science）

受到上述结果的震撼，所写还对硫酸作为苯基源完成了探索。通过再进一步前提条件优化，再次大多能以很低收率很低并不需要特质给与非常丰富多样的一级苯基衍生功用自由基。随后，所写常用 15 N标上的乙酸铵来探究硫酸在该经济体制下的作用。LCMS和NMR于数自由基大多以 15 N标上的衍生功用自由基为主，证明该自由基不是通过简单的衍生功用丙酮转换成给与，而是经由一个转换成氨酸开端。如上图Fig.4B标明，在最佳自由基前提条件下，各种本体的亚亚胺位点，有数烯丙基亚胺、烷基亚胺及二亚亚胺位点大多能很低效地给与最大限度衍生功用自由基。类似于地，各种各样 15 N标上的一级苯基（ 15 N>91%）可以通过也就是说的亚胺和 15 NH 4 OAc来还原，为研究成果生功用肠道有数一定的基石。

Fig.5 位点普适特质深入研究成果（上图表来源不明： Science）

为了再进一步凸显该还原方针的简便特质，所写并不需要多种手特质苯基作为位点对该自由基完成了深入研究成果。在上图Fig.5A里面，各类手特质一级苯基和二级苯基大多能顺利完成自由基，以很低收率和很低对映选 择特质给与构型向上的N-烷基化衍生功用自由基。另一方面，该还原方针还可以用来还原各种抑制剂底物，以及常用多种生功用活特质底物的后期润色，克级规模实验的可行特质也给与了推测，为抑制剂底物的还原与研制出有数了并不很低效地还原基石（Fig.6）。

Fig.6 位点普适特质深入研究成果（上图表来源不明： Science）

总之，Rajenahally V. Jagadeesh等人发展了一种Ni-triphos锂经济体制，使得各种亚亚胺氟化功用与苯基或硫酸在氢气存有下很低效地完成转换成平行氨酸自由基，给与本体非常丰富多样的苯基类衍生功用自由基（各类一级、二级和三级苯基还原示例超过230个），已是是并不强大的还原苯基方针！

史料的资讯：

Nickel-catalyzed hydrogenative coupling of nitriles and amines for general amine synthesis

Vishwas G. Chandrashekhar, Wolfgang Baumann, Matthias Beller*, Rajenahally V. Jagadeesh*

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